パルモディアXR錠（徐放錠）の用法及び用量の設定根拠を教えてください。

国内で承認された効能効果・用法用量の範囲外の情報を含む場合がありますが、承認外の使用を推奨するものではありません。
パルモディアXR錠のご使用にあたっては、最新の電子化された添付文書（電子添文）をご確認ください。

パルモディアXR錠の薬物動態プロファイルを検討したK-877-CR-01の成績から、IR錠0.2mg/日投与時のペマフィブラートの曝露量（AUC0-12h）に対するXR錠0.4mg/日投与時及び0.8mg/日注）投与時のペマフィブラートの曝露量（AUC0-24h）の幾何平均値の比を、1日あたりの投与回数及び1回用量の違いを考慮して補正し、算出しました。その結果、いずれの用量でもXR錠投与時とIR錠投与時でペマフィブラートの曝露量に大きな違いはありませんでした。また、XR錠0.4mg/日及び0.8mg/日を4週間反復投与したときのペマフィブラートの曝露量（AUC0-24h）には用量比例性が認められました。IR錠投与時には0.1～1.6mg/日の用量範囲で得られるペマフィブラートの曝露量に線形性が認められていることから、XR錠0.2mg又は0.4mgを1日1回投与した場合には、IR錠0.2mg又は0.4mgを1日2回に分けて投与した場合と同程度の曝露量が得られると推定できます。したがって、XR錠の通常1日用量及び最大1日用量を、IR錠の通常1日用量及び最大1日用量と同じ0.2mg及び0.4mg、XR錠の投与回数はIR錠より少ない「1日1回」とし、以降の試験を実施しました。
K-877-ER-02の成績から、TG低下作用についてIR錠の通常用量0.2mg/日に対するXR錠0.2mg/日及び0.4mg/日の非劣性が検証され、XR錠0.4mg/日のTG低下作用の点推定値はXR錠0.2mg/日を下回りました。さらに、K-877-ER-03の成績から、XR錠のTG低下作用は長期投与でも持続し、朝投与及び夕投与間でTG低下作用に差は認められませんでした。またXR錠0.2mg/日及び0.4mg/日投与においてIR錠を上回るリスクは示されませんでした。以上の成績より、XR錠0.2mgの1日1回投与をIR錠の通常用量である0.1mgの1日2回投与と、XR錠0.4mgの1日1回投与をIR錠の最大用量である0.2mgの1日2回投与とそれぞれ同じ位置づけで使用することの妥当性が認められました1）。

注）パルモディアXR錠の承認された用法及び用量は、「通常、成人にはペマフィブラートとして1回0.2mgを1日1回経口投与する。ただし、トリグリセライド高値の程度により、1回0.4mgを1日1回まで増量できる。」である2）。

補足
IR錠：即放性錠（Immediate Release錠）
XR錠：徐放性錠（Extended Release錠）

参考資料

1）パルモディアXR錠 インタビューフォーム 2024年1月改訂（第5版） Ⅴ．治療に関する項目 ３．用法及び用量 （2）用法及び用量の設定経緯・根拠
2）パルモディアXR錠 電子添文 2024年1月改訂（第4版） 6. 用法及び用量

作成年月

2024年8月

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