パルモディアXR錠（徐放錠）の薬物動態について教えてください。パルモディアXR錠（徐放錠）とパルモディア錠（普通錠）の血中濃度の推移の違いについて教えてください。
TG高値の脂質異常症患者にパルモディアXR錠0.4mg/日を1日1回又はIR錠0.2mg/日を1日2回に分けて食前又は食後に4週間反復経口投与したとき、パルモディアXR錠はIR錠に比較し食前投与時、食後投与時のいずれでも定常状態における平均滞留時間、tmax、t1/2の延長が認められ、IR錠に比較して吸収が持続することが確認されました1）。
詳細は以下のとおりです1）。
※XR錠とIR錠で1日の投与量が異なる（XR錠：0.4mg/日、IR錠：0.2mg/日）ためご注意下さい。
〇t1/2（h）（幾何平均値）
XR錠：食前投与（17例）：5.549、食後投与（17例）：4.185
IR錠：食前投与（20例）：2.001、食後投与（18例）：2.118
〇tmax（h）（中央値）
XR錠：食前投与（20例）：3.00、食後投与（19例）：8.00
IR錠：食前投与（20例）：1.00、食後投与（18例）：3.00
〇AUC（ng･h/mL）＊（幾何平均値）
XR錠：食前投与（20例）：22.7233、食後投与（19例）：24.9334
IR錠：食前投与（20例）：6.4507、食後投与（18例）：7.7144
＊1回投与あたりのペマフィブラートの血中からの消失までを反映したAUC（XR錠投与：AUC0-24h、IR錠投与：AUC0-12h）
〇Cmax（ng/mL）（幾何平均値）
XR錠：食前投与（20例）：3.1283、食後投与（19例）：3.5149
IR錠：食前投与（20例）：2.0585、食後投与（18例）：1.4603
なお、ペマフィブラートの1日用量を同等に補正したIR錠0.2mg/日投与4週時に対するXR錠0.4mg/日投与4週時のAUC0-τの幾何平均値の比（90%信頼区間）は、食前投与時と食後投与時でそれぞれ0.863（0.797，0.934）、0.870（0.788，0.960）でした2）。
補足
IR錠：即放性錠（Immediate Release錠）
XR錠：徐放性錠（Extended Release錠）
詳細は以下のとおりです1）。
※XR錠とIR錠で1日の投与量が異なる（XR錠：0.4mg/日、IR錠：0.2mg/日）ためご注意下さい。
〇t1/2（h）（幾何平均値）
XR錠：食前投与（17例）：5.549、食後投与（17例）：4.185
IR錠：食前投与（20例）：2.001、食後投与（18例）：2.118
〇tmax（h）（中央値）
XR錠：食前投与（20例）：3.00、食後投与（19例）：8.00
IR錠：食前投与（20例）：1.00、食後投与（18例）：3.00
〇AUC（ng･h/mL）＊（幾何平均値）
XR錠：食前投与（20例）：22.7233、食後投与（19例）：24.9334
IR錠：食前投与（20例）：6.4507、食後投与（18例）：7.7144
＊1回投与あたりのペマフィブラートの血中からの消失までを反映したAUC（XR錠投与：AUC0-24h、IR錠投与：AUC0-12h）
〇Cmax（ng/mL）（幾何平均値）
XR錠：食前投与（20例）：3.1283、食後投与（19例）：3.5149
IR錠：食前投与（20例）：2.0585、食後投与（18例）：1.4603
なお、ペマフィブラートの1日用量を同等に補正したIR錠0.2mg/日投与4週時に対するXR錠0.4mg/日投与4週時のAUC0-τの幾何平均値の比（90%信頼区間）は、食前投与時と食後投与時でそれぞれ0.863（0.797，0.934）、0.870（0.788，0.960）でした2）。
補足
IR錠：即放性錠（Immediate Release錠）
XR錠：徐放性錠（Extended Release錠）
参考資料
1）パルモディアXR錠 インタビューフォーム 2024年1月改訂（第5版） Ⅶ．薬物動態に関する項目 １．血中濃度の推移 （2）臨床試験で確認された血中濃度 1）徐放性製剤の第II相臨床薬理試験（K-877-CR-01）
2）パルモディアXR錠 電子添文 2024年1月改訂（第4版） 16.1.1 反復投与
作成年月
2024年8月
