リバゼブ配合錠の特徴について教えてください。
リバゼブ配合錠LD/HDは、HMG-CoA還元酵素阻害剤のピタバスタチンと小腸コレステロールトランスポーター阻害剤のエゼチミブの2種類の有効成分を含有する配合剤です。
ピタバスタチンとエゼチミブは作用機序が異なり、相補的に血中のLDL-Cを低下させる合理的な組み合わせであると考えています。また、国内外のガイドラインでも高コレステロール血症の第一選択薬であるスタチンで効果不十分な場合に、スタチンとエゼチミブの併用療法が推奨されており、併用投与が必要な患者のアドヒアランスの向上も期待できると考えています1）。
〇治療学的特性2）
・リバゼブ配合錠は異なる二つの作用機序で相補的に血中のLDL-Cを低下させるピタバスタチンカルシウム水和物とエゼチミブの配合剤であり、患者の利便性やアドヒアランスの向上が期待できます。
・高コレステロール血症患者にリバゼブ配合錠LD又はリバゼブ配合錠HD若しくはピタバスタチンカルシウム2mg又は4mgを投与した実薬対照二重盲検比較試験の結果、LDL-C（Friedewald式）のベースラインからの変化率について、リバゼブ配合錠HD群のピタバスタチンカルシウム4mg群に対する優越性、リバゼブ配合錠LD群のピタバスタチンカルシウム2mg群に対する優越性及びリバゼブ配合錠HD群の変化率がリバゼブ配合錠LD群の変化率より大きいことが検証されました。
・ピタバスタチンカルシウム2mg又は4mg投与で効果不十分の高コレステロール血症患者に対し、リバゼブ配合錠LD又はリバゼブ配合錠HDは治療期4週から52週まで持続したLDL-C低下作用を有しました。
・重大な副作用として、過敏症（アナフィラキシー、血管神経性浮腫、発疹）、横紋筋融解症、ミオパチー、免疫介在性壊死性ミオパチー、肝機能障害、黄疸、血小板減少、間質性肺炎、重症筋無力症があらわれることがあります。
〇製剤学的特性3）
・リバゼブ配合錠LDは1錠当たりにピタバスタチンカルシウム2.0mg及びエゼチミブ10.0mgを、リバゼブ配合錠HDは1錠当たりにピタバスタチンカルシウム4.0mg及びエゼチミブ10.0mgをそれぞれ含有する配合錠です。
・識別性の観点から、リバゼブ配合錠LDを白色の錠剤、リバゼブ配合錠HDを淡黄色の錠剤としています。
ピタバスタチンとエゼチミブは作用機序が異なり、相補的に血中のLDL-Cを低下させる合理的な組み合わせであると考えています。また、国内外のガイドラインでも高コレステロール血症の第一選択薬であるスタチンで効果不十分な場合に、スタチンとエゼチミブの併用療法が推奨されており、併用投与が必要な患者のアドヒアランスの向上も期待できると考えています1）。
〇治療学的特性2）
・リバゼブ配合錠は異なる二つの作用機序で相補的に血中のLDL-Cを低下させるピタバスタチンカルシウム水和物とエゼチミブの配合剤であり、患者の利便性やアドヒアランスの向上が期待できます。
・高コレステロール血症患者にリバゼブ配合錠LD又はリバゼブ配合錠HD若しくはピタバスタチンカルシウム2mg又は4mgを投与した実薬対照二重盲検比較試験の結果、LDL-C（Friedewald式）のベースラインからの変化率について、リバゼブ配合錠HD群のピタバスタチンカルシウム4mg群に対する優越性、リバゼブ配合錠LD群のピタバスタチンカルシウム2mg群に対する優越性及びリバゼブ配合錠HD群の変化率がリバゼブ配合錠LD群の変化率より大きいことが検証されました。
・ピタバスタチンカルシウム2mg又は4mg投与で効果不十分の高コレステロール血症患者に対し、リバゼブ配合錠LD又はリバゼブ配合錠HDは治療期4週から52週まで持続したLDL-C低下作用を有しました。
・重大な副作用として、過敏症（アナフィラキシー、血管神経性浮腫、発疹）、横紋筋融解症、ミオパチー、免疫介在性壊死性ミオパチー、肝機能障害、黄疸、血小板減少、間質性肺炎、重症筋無力症があらわれることがあります。
〇製剤学的特性3）
・リバゼブ配合錠LDは1錠当たりにピタバスタチンカルシウム2.0mg及びエゼチミブ10.0mgを、リバゼブ配合錠HDは1錠当たりにピタバスタチンカルシウム4.0mg及びエゼチミブ10.0mgをそれぞれ含有する配合錠です。
・識別性の観点から、リバゼブ配合錠LDを白色の錠剤、リバゼブ配合錠HDを淡黄色の錠剤としています。
参考資料
1）リバゼブ配合錠LD／リバゼブ配合錠HD インタビューフォーム 2024年8月改訂（第6版） Ⅰ．概要に関する項目 １．開発の経緯
2）リバゼブ配合錠LD／リバゼブ配合錠HD インタビューフォーム 2024年8月改訂（第6版） Ⅰ．概要に関する項目 ２．製品の治療学的特性
3）リバゼブ配合錠LD／リバゼブ配合錠HD インタビューフォーム 2024年8月改訂（第6版） Ⅰ．概要に関する項目 ３．製品の製剤学的特性
作成年月
2024年9月
