リバゼブ配合錠の排泄経路について教えてください。
国内で承認された効能効果・用法用量の範囲外の情報を含む場合がありますが、承認外の使用を推奨するものではありません。
リバゼブ配合錠のご使用にあたっては、最新の電子化された添付文書（電子添文）をご確認ください。
リバゼブ配合錠の有効成分のひとつであるピタバスタチンは尿中へはほとんど排泄されず、胆汁を介して糞中に排泄されます1）。
エゼチミブの主な排泄経路は、腸肝循環を伴う胆汁排泄による糞中排泄です2）。
■ピタバスタチン3）
健康成人男性各6例にピタバスタチンカルシウムとして2mg、4mgを単回経口投与したとき、尿中排泄率は低く、未変化体で0.6%未満、ラクトン体で1.3%未満、合計でも2%未満でした。
また、健康成人男性6例にピタバスタチンカルシウムとして4mgを1日1回7日間反復経口投与したとき、未変化体及びラクトン体の尿中排泄量は初回から7回目の投与まで増加を示さず、投与終了とともに速やかに減少しました。
■エゼチミブ2）
〇尿・糞中排泄
外国人健康成人男性8例に14C-エゼチミブカプセル20mg注）を単回経口投与したとき、投与後240時間までの放射能排泄率は糞中に78%、尿中に11%でした。
健康成人男性各6例にエゼチミブ10mg、20mg注）、40mg注）を単回経口投与したとき、投与後72時間までのエゼチミブ（非抱合体）としての尿中排泄率は0.05%未満であり、尿中総エゼチミブ（非抱合体＋グルクロン酸抱合体）排泄率は8.7～11%でした。
注）リバゼブ配合錠の承認用量は1日1回1錠（ピタバスタチンカルシウム／エゼチミブとして2mg/10mg又は4mg/10mg）である。
〇胆汁中排泄（腸肝循環）
エゼチミブ（グルクロン酸抱合体）は胆汁中に排泄されたのち、腸内細菌叢による脱抱合をうけ、一部はエゼチミブ（非抱合体）として再吸収されます（腸肝循環）。
リバゼブ配合錠のご使用にあたっては、最新の電子化された添付文書（電子添文）をご確認ください。
リバゼブ配合錠の有効成分のひとつであるピタバスタチンは尿中へはほとんど排泄されず、胆汁を介して糞中に排泄されます1）。
エゼチミブの主な排泄経路は、腸肝循環を伴う胆汁排泄による糞中排泄です2）。
■ピタバスタチン3）
健康成人男性各6例にピタバスタチンカルシウムとして2mg、4mgを単回経口投与したとき、尿中排泄率は低く、未変化体で0.6%未満、ラクトン体で1.3%未満、合計でも2%未満でした。
また、健康成人男性6例にピタバスタチンカルシウムとして4mgを1日1回7日間反復経口投与したとき、未変化体及びラクトン体の尿中排泄量は初回から7回目の投与まで増加を示さず、投与終了とともに速やかに減少しました。
■エゼチミブ2）
〇尿・糞中排泄
外国人健康成人男性8例に14C-エゼチミブカプセル20mg注）を単回経口投与したとき、投与後240時間までの放射能排泄率は糞中に78%、尿中に11%でした。
健康成人男性各6例にエゼチミブ10mg、20mg注）、40mg注）を単回経口投与したとき、投与後72時間までのエゼチミブ（非抱合体）としての尿中排泄率は0.05%未満であり、尿中総エゼチミブ（非抱合体＋グルクロン酸抱合体）排泄率は8.7～11%でした。
注）リバゼブ配合錠の承認用量は1日1回1錠（ピタバスタチンカルシウム／エゼチミブとして2mg/10mg又は4mg/10mg）である。
〇胆汁中排泄（腸肝循環）
エゼチミブ（グルクロン酸抱合体）は胆汁中に排泄されたのち、腸内細菌叢による脱抱合をうけ、一部はエゼチミブ（非抱合体）として再吸収されます（腸肝循環）。
参考資料
1）リバゼブ配合錠LD／リバゼブ配合錠HD インタビューフォーム 2024年8月改訂（第6版） Ⅶ．薬物動態に関する項目 ７．排泄
2）リバゼブ配合錠LD／リバゼブ配合錠HD 電子添文 2023年7 月改訂（第3版） 16.5 排泄 16.5.2 エゼチミブ
3）リバゼブ配合錠LD／リバゼブ配合錠HD 電子添文 2023年7 月改訂（第3版） 16.5 排泄 16.5.1 ピタバスタチン
作成年月
2024年9月
