リバゼブ配合錠は食事の影響を受けますか。
リバゼブ配合錠のLDL-C低下作用を食前と食後投与で比較した試験はありません。
リバゼブ配合錠の有効成分であるピタバスタチンカルシウム水和物は食事の制限なく投与が可能ですが、エゼチミブは食後投与であることから、リバゼブ配合錠の用法はエゼチミブの用法に合わせて食後投与です1）。
なお、リバゼブ配合錠の有効性を評価した検証試験及び長期投与試験は食後投与で行っています2）。
食事の影響の検討試験（K-924-01）において、健康成人男性14例を対象にリバゼブ配合錠HD1錠を空腹時又は朝食後に単回経口投与したとき、食後投与は空腹時投与に比較してピタバスタチン（未変化体）のCmaxが42.5%低下しましたが、 AUC0-tに大きな差は認められませんでした。またエゼチミブ（非抱合体）及びエゼチミブ（グルクロン酸抱合体）のCmaxが32.2%及び22.2%上昇しましたが、AUC0-tに大きな差は認められませんでした3）。
リバゼブ配合錠HD空腹時単回経口投与時に対する朝食後単回経口投与時の、ピタバスタチン（未変化体）及びエゼチミブ（非抱合体）のAUC0-tの幾何平均値の比の90%信頼区間は、生物学的同等の許容域である0.80～1.25の範囲に含まれましたが、Cmaxはこの許容域に含まれず、ピタバスタチン（未変化体）及びエゼチミブ（非抱合体）のCmaxの幾何平均値の比（食後投与／空腹時投与）（90%信頼区間）は、それぞれ0.575（0.505～0.656）及び1.322（0.914～1.912）でした。エゼチミブ（グルクロン酸抱合体）についても、AUC0-tの幾何平均値の比の90%信頼区間は生物学的同等の許容域である0.80～1.25の範囲に含まれましたが、Cmaxはこの許容域に含まれず、エゼチミブ（グルクロン酸抱合体）のCmaxの幾何平均値の比（食後投与／空腹時投与）（90%信頼区間）は1.222（1.009～1.479）でした3）。
リバゼブ配合錠の有効成分であるピタバスタチンカルシウム水和物は食事の制限なく投与が可能ですが、エゼチミブは食後投与であることから、リバゼブ配合錠の用法はエゼチミブの用法に合わせて食後投与です1）。
なお、リバゼブ配合錠の有効性を評価した検証試験及び長期投与試験は食後投与で行っています2）。
食事の影響の検討試験（K-924-01）において、健康成人男性14例を対象にリバゼブ配合錠HD1錠を空腹時又は朝食後に単回経口投与したとき、食後投与は空腹時投与に比較してピタバスタチン（未変化体）のCmaxが42.5%低下しましたが、 AUC0-tに大きな差は認められませんでした。またエゼチミブ（非抱合体）及びエゼチミブ（グルクロン酸抱合体）のCmaxが32.2%及び22.2%上昇しましたが、AUC0-tに大きな差は認められませんでした3）。
リバゼブ配合錠HD空腹時単回経口投与時に対する朝食後単回経口投与時の、ピタバスタチン（未変化体）及びエゼチミブ（非抱合体）のAUC0-tの幾何平均値の比の90%信頼区間は、生物学的同等の許容域である0.80～1.25の範囲に含まれましたが、Cmaxはこの許容域に含まれず、ピタバスタチン（未変化体）及びエゼチミブ（非抱合体）のCmaxの幾何平均値の比（食後投与／空腹時投与）（90%信頼区間）は、それぞれ0.575（0.505～0.656）及び1.322（0.914～1.912）でした。エゼチミブ（グルクロン酸抱合体）についても、AUC0-tの幾何平均値の比の90%信頼区間は生物学的同等の許容域である0.80～1.25の範囲に含まれましたが、Cmaxはこの許容域に含まれず、エゼチミブ（グルクロン酸抱合体）のCmaxの幾何平均値の比（食後投与／空腹時投与）（90%信頼区間）は1.222（1.009～1.479）でした3）。
参考資料
1）リバゼブ配合錠LD／リバゼブ配合錠HD インタビューフォーム 2024年8月改訂（第6版） Ⅴ．治療に関する項目 ３．用法及び用量 （1）用法及び用量の解説
2）リバゼブ配合錠LD／リバゼブ配合錠HD インタビューフォーム 2024年8月改訂（第6版） Ⅴ．治療に関する項目 ５．臨床成績 （4）検証的試験
3）リバゼブ配合錠LD／リバゼブ配合錠HD インタビューフォーム 2024年8月改訂（第6版） Ⅶ．薬物動態に関する項目 １．血中濃度の推移 （4）食事・併用薬の影響 1）食事の影響の検討試験（K-924-01）
作成年月
2024年9月
