グラナテック点眼液の作用機序について教えてください。
グラナテック点眼液の有効成分であるリパスジル塩酸塩水和物は、Rhoキナーゼに対して選択的な阻害作用を有する薬物です。
Rhoキナーゼ阻害薬の眼圧下降作用は、主流出路にある線維柱帯細胞、細胞外マトリクス（ECM）、シュレム管内皮細胞に作用することが報告されており、これらの作用によって、主流出路の流出抵抗を減少させ眼圧が下降すると考えられます1）。
Rhoキナーゼは、低分子量Gタンパク質であるRhoと結合するセリン・スレオニン蛋白リン酸化酵素であり、平滑筋細胞の収縮、各種細胞の形態制御など様々な生理機能における情報伝達系として機能します。ヒトではRhoキナーゼのアイソフォームであるROCK-1とROCK-2の2つが存在し、多くの組織に発現しています。眼組織では毛様体筋、線維柱帯、虹彩、網膜及び角膜上皮でROCK-1とROCK-2の発現が確認されています。Rhoキナーゼ阻害薬は眼局所で線維柱帯－シュレム管を介する「主流出路」からの房水流出量を増加させ、眼圧を下降させる作用を示します1）。
Rhoキナーゼ阻害薬の眼圧下降作用は、主流出路にある線維柱帯細胞、細胞外マトリクス（ECM）、シュレム管内皮細胞に作用することが報告されており、これらの作用によって、主流出路の流出抵抗を減少させ眼圧が下降すると考えられます1）。
Rhoキナーゼは、低分子量Gタンパク質であるRhoと結合するセリン・スレオニン蛋白リン酸化酵素であり、平滑筋細胞の収縮、各種細胞の形態制御など様々な生理機能における情報伝達系として機能します。ヒトではRhoキナーゼのアイソフォームであるROCK-1とROCK-2の2つが存在し、多くの組織に発現しています。眼組織では毛様体筋、線維柱帯、虹彩、網膜及び角膜上皮でROCK-1とROCK-2の発現が確認されています。Rhoキナーゼ阻害薬は眼局所で線維柱帯－シュレム管を介する「主流出路」からの房水流出量を増加させ、眼圧を下降させる作用を示します1）。
参考資料
1）グラナテック点眼液0.4% インタビューフォーム 2023年9月改訂（第13版） Ⅵ．薬効薬理に関する項目 ２．薬理作用 （1）作用部位・作用機序
作成年月
2024年10月
