カリメート（散・ドライシロップ92.59%・経口液20%）の特性について教えてください。
■治療学的特性1）
〇有効成分
・カリメート散、カリメートドライシロップ92.59%及びカリメート経口液20%の有効成分は、日局ポリスチレンスルホン酸カルシウム（カルシウム型陽イオン交換樹脂：Ca型レジン）であり、「急性及び慢性腎不全に伴う高カリウム血症」に効能又は効果を有します。
・日局ポリスチレンスルホン酸カルシウムの乾燥物1gはカリウム標準原液（5.00mg/mL）において、53～71mg（1.36～1.82mEq）のカリウムと交換します（in vitro）。日局ポリスチレンスルホン酸カルシウムは腸管より吸収されることなく注）（家兎 in vitro）、腸管特に結腸でカリメートのカルシウムイオンとカリウムイオンを交換するといわれています。
注）5μm以下の微粒子は粘膜を経由して吸収され、細網内皮系組織等に沈着することが仔牛による実験で報告されているので、日局ポリスチレンスルホン酸カルシウムは、直径5μm以下の微粒子の量を0.1%以下に規制している。
〇有効性
・カリメート散は、全腎摘出ラットを用いた非臨床試験において血清カリウム値上昇抑制作用を示しました。また、慢性腎不全患者を対象とした臨床試験において、透析間における血清カリウム値上昇を有意に抑制しました。
・カリメートドライシロップ92.59%は、全腎摘出ラットを用いた非臨床試験及び腎不全に伴う高カリウム血症患者を対象とした無作為クロスオーバー試験において、カリメート散と同様、血清カリウム値の有意な低下が認められています。
・カリメート経口液20%は、全腎摘出ラットを用いた非臨床試験において、カリメート散と同様、血清カリウム値の有意な低下が認められています。
〇安全性
重大な副作用として腸管穿孔、腸閉塞、大腸潰瘍があらわれることがあります。
■製剤学的特性2）
〇カリメート散
添加剤を含まない散剤（日局ポリスチレンスルホン酸カルシウム）であり、用法として経口投与だけでなく注腸投与注）も承認されています。
注）カリメートドライシロップ92.59%及びカリメート経口液20%では注腸投与は承認されていない。
〇カリメートドライシロップ92.59%
水に懸濁したときに沈殿しにくく、服用時のザラツキ感の軽減によりアドヒアランスの向上が期待できるドライシロップ剤です。包装は携帯に便利なスティック包装です。
〇カリメート経口液20%
水に懸濁することなくそのまま服用可能で、カリメート散又はカリメートドライシロップ92.59%を懸濁して服用するときに比べ水分摂取量が少ない、均一分散性が確保されたゲル状懸濁液です。患者の嗜好に合わせてノンフレーバー（無香料）製剤、オレンジフレーバー（風味）製剤及びアップルフレーバー（風味）製剤が選択できます。包装は携帯に便利なスティック包装です。
〇有効成分
・カリメート散、カリメートドライシロップ92.59%及びカリメート経口液20%の有効成分は、日局ポリスチレンスルホン酸カルシウム（カルシウム型陽イオン交換樹脂：Ca型レジン）であり、「急性及び慢性腎不全に伴う高カリウム血症」に効能又は効果を有します。
・日局ポリスチレンスルホン酸カルシウムの乾燥物1gはカリウム標準原液（5.00mg/mL）において、53～71mg（1.36～1.82mEq）のカリウムと交換します（in vitro）。日局ポリスチレンスルホン酸カルシウムは腸管より吸収されることなく注）（家兎 in vitro）、腸管特に結腸でカリメートのカルシウムイオンとカリウムイオンを交換するといわれています。
注）5μm以下の微粒子は粘膜を経由して吸収され、細網内皮系組織等に沈着することが仔牛による実験で報告されているので、日局ポリスチレンスルホン酸カルシウムは、直径5μm以下の微粒子の量を0.1%以下に規制している。
〇有効性
・カリメート散は、全腎摘出ラットを用いた非臨床試験において血清カリウム値上昇抑制作用を示しました。また、慢性腎不全患者を対象とした臨床試験において、透析間における血清カリウム値上昇を有意に抑制しました。
・カリメートドライシロップ92.59%は、全腎摘出ラットを用いた非臨床試験及び腎不全に伴う高カリウム血症患者を対象とした無作為クロスオーバー試験において、カリメート散と同様、血清カリウム値の有意な低下が認められています。
・カリメート経口液20%は、全腎摘出ラットを用いた非臨床試験において、カリメート散と同様、血清カリウム値の有意な低下が認められています。
〇安全性
重大な副作用として腸管穿孔、腸閉塞、大腸潰瘍があらわれることがあります。
■製剤学的特性2）
〇カリメート散
添加剤を含まない散剤（日局ポリスチレンスルホン酸カルシウム）であり、用法として経口投与だけでなく注腸投与注）も承認されています。
注）カリメートドライシロップ92.59%及びカリメート経口液20%では注腸投与は承認されていない。
〇カリメートドライシロップ92.59%
水に懸濁したときに沈殿しにくく、服用時のザラツキ感の軽減によりアドヒアランスの向上が期待できるドライシロップ剤です。包装は携帯に便利なスティック包装です。
〇カリメート経口液20%
水に懸濁することなくそのまま服用可能で、カリメート散又はカリメートドライシロップ92.59%を懸濁して服用するときに比べ水分摂取量が少ない、均一分散性が確保されたゲル状懸濁液です。患者の嗜好に合わせてノンフレーバー（無香料）製剤、オレンジフレーバー（風味）製剤及びアップルフレーバー（風味）製剤が選択できます。包装は携帯に便利なスティック包装です。
参考資料
1）カリメート散・ドライシロップ92.59%・経口液20% インタビューフォーム 2024年9月改訂（第22版） Ⅰ．概要に関する項目 ２．製品の治療学的特性
2）カリメート散・ドライシロップ92.59%・経口液20% インタビューフォーム 2024年9月改訂（第22版） Ⅰ．概要に関する項目 ３．製品の製剤学的特性
作成年月
2025年2月
