パルモディア錠の薬物代謝酵素への関与について教えてください。
ペマフィブラートは、CYP2C8、CYP2C9、CYP3A4、CYP3A7（胎児に特有の分子種）、UGT1A1、UGT1A3及びUGT1A8により代謝されます1）。
ペマフィブラートはCYP2C9及びUGT1A1の代謝活性を阻害するものの、それらの阻害定数と臨床最大用量におけるヒト血漿中Cmaxを比較すると、臨床使用上ではこれらの代謝酵素を阻害しないものと考えられます。2,3）
ペマフィブラートはCYP1A2、CYP2B6及びCYP3A4のいずれのCYPに対しても誘導作用はほとんど認められませんでした4）。
ペマフィブラートはCYP2C9及びUGT1A1の代謝活性を阻害するものの、それらの阻害定数と臨床最大用量におけるヒト血漿中Cmaxを比較すると、臨床使用上ではこれらの代謝酵素を阻害しないものと考えられます。2,3）
ペマフィブラートはCYP1A2、CYP2B6及びCYP3A4のいずれのCYPに対しても誘導作用はほとんど認められませんでした4）。
参考資料
1）パルモディア錠 インタビューフォーム 2023年11月改訂（第14版） Ⅶ．薬物動態に関する項目 ６．代謝 （2）代謝に関与する酵素（CYP等）の分子種、寄与率 1）代謝関与酵素（in vitro）
2）パルモディア錠 インタビューフォーム 2023年11月改訂（第14版） Ⅶ．薬物動態に関する項目 ６．代謝 （2）代謝に関与する酵素（CYP等）の分子種、寄与率 2）CYPに対する阻害作用（in vitro）
3）パルモディア錠 インタビューフォーム 2023年11月改訂（第14版） Ⅶ．薬物動態に関する項目 ６．代謝 （2）代謝に関与する酵素（CYP等）の分子種、寄与率 3）UGTに対する阻害作用（in vitro）
4）パルモディア錠 インタビューフォーム 2023年11月改訂（第14版） Ⅶ．薬物動態に関する項目 ６．代謝 （2）代謝に関与する酵素（CYP等）の分子種、寄与率 4）CYPに対する誘導作用（in vitro）
作成年月
2024年7月
