デベルザ錠の作用機序について教えてください。
トホグリフロジンは腎糸球体で濾過されるグルコースの再吸収を担う主なトランスポーターであるナトリウム・グルコース共輸送体-2(SGLT2)を選択的に阻害し、過剰なグルコースの尿中排泄を促進することにより血糖依存的に血糖を低下させ、血糖コントロールを改善させます1)。
<参考>
尿細管におけるグルコース再吸収(トホグリフロジン投与時)1)
トホグリフロジンがSGLT2を選択的に阻害することにより近位尿細管S1分節でのグルコース再吸収を抑制し、原尿のグルコースは近位尿細管S2/S3分節まで運ばれ、一定量のグルコースはSGLT1により再吸収されます。
〇高血糖時
トホグリフロジンの選択的SGLT2阻害作用により近位尿細管S1分節でのグルコースの再吸収が抑制されるため、過剰なグルコースが尿中に排泄され、血糖が低下します。
〇高血糖でない時
高血糖でない時は高血糖時と比較して原尿中グルコースも少ないため、トホグリフロジンがSGLT2を阻害しても、尿糖排泄は相対的に少なくなります。また、SGLT1のグルコース再吸収を阻害しないため、過度の血糖低下を生じにくいと考えられます。
<参考>
尿細管におけるグルコース再吸収(トホグリフロジン投与時)1)
トホグリフロジンがSGLT2を選択的に阻害することにより近位尿細管S1分節でのグルコース再吸収を抑制し、原尿のグルコースは近位尿細管S2/S3分節まで運ばれ、一定量のグルコースはSGLT1により再吸収されます。
〇高血糖時
トホグリフロジンの選択的SGLT2阻害作用により近位尿細管S1分節でのグルコースの再吸収が抑制されるため、過剰なグルコースが尿中に排泄され、血糖が低下します。
〇高血糖でない時
高血糖でない時は高血糖時と比較して原尿中グルコースも少ないため、トホグリフロジンがSGLT2を阻害しても、尿糖排泄は相対的に少なくなります。また、SGLT1のグルコース再吸収を阻害しないため、過度の血糖低下を生じにくいと考えられます。
参考資料
1)デベルザ錠 インタビューフォーム 2024年6月改訂(第13 版) Ⅵ.薬効薬理に関する項目2.薬理作用 (1)作用部位・作用機序
作成年月
2024年6月